Место капсулированных препаратов среди номенклатуры лекарственных средств.

Никитюк В. Г., Шемет Н. А.

Место капсулированных препаратов среди номенклатуры лекарственных средств. Их развитие в Украине.

Государственный научный центр лекарственных средств, г. Харьков

Желатиновые капсулы, являясь относительно молодой лекарственной формой, благодаря ряду преимуществ и техническому прогрессу (выпуск высокопроизводительных и высокоточных автоматических установок по изготовлению и заполнению капсул) начиная с 50-х годов нашего столетия приобретают все большую популярность среди врачей, потребителей и производителей. Разработка современных технологических приемов, позволяющих инкапсулировать лекарственные субстанции с различными физико-химическими характеристиками, способствует существенному расширению номенклатуру лекарственных препаратов в этой лекарственной форме. На сегодняшний день препараты в форме желатиновых капсул, предназначенные как для перорального, так и для местного применения, занимают до 9–12% номенклатуры препаратов в странах с развитой фармацевтической промышленностью [1, 2, 3].

Сегодня препараты в форме желатиновых капсул присутствуют в номенклатуре почти всех фармакологических групп (см. рисунок 1) [1, 2, 3, 4].

nikituk.gif (8785 bytes)
рис 1. Доля лекартсвенных препаратов в форме капсул в ряде фармакологических групп среди номенклатуры некоторых зарубежных стран

Из более чем 4100 торговых наименований лекарственных препаратов, представленных на украинском и российском фармацевтических рынках, 425 (10,4%) — в форме капсул (или 220 из 1200 наименований лекарственных субстанций) [5, 6].

В Советском Союзе производство препаратов в этой лекарственной форме существовало всего на трех заводах, находящихся на территории Российской Федерации: мягкие капсулы ротационно-матричным методом производились на АО «Нижфарм» (номенклатура включала 3 наименования и в последние годы пополнилась еще пятью); мягкие капсулы капельным методом выпускались на ПХФО «Октябрь» (5 наименований); выпуск твердых капсул был сосредоточен на ФАО «Ферейн» (несколько наименований антибиотиков).

В Украине до недавнего времени препараты в форме капсул не выпускались вовсе. Однако в отличие от других государств СНГ, фармацевтическая отрасль страны, обладая необходимой базой для своего развития (производственный потенциал промышленных предприятий, наличие высококвалифицированных научных кадров, разветвленная конкурентная аптечная сеть), в последние годы сделала заметные шаги в освоении выпуска капсулированных препаратов и расширении их номенклатуры. Предприятия Госкоммедбиопрома Украины сегодня располагают 10-ю автоматами различной конструкции и производительности по наполнению твердых желатиновых капсул с общим реальным производственным потенциалом — до 1 миллиона капсул в день; а также двумя автоматами по изготовлению мягких желатиновых капсул (ротационно-матричным и капельным методами) с общим реальным производственным потенциалом — до 250 тысяч капсул в день. Это выводит страну в лидеры среди государств СНГ по производству препаратов в форме капсул.

Первым предприятием, освоившим выпуск препаратов в форме капсул в Украине, стал Борщаговский химико-фармацевтический завод, где в 1995 году был налажен выпуск некоторых антибиотиков, таких как ампиокс, левомицетин, доксициклин, рифампицин, цефалексин, олететрин, метациклина гидрохлорид. Со временем, при непосредственном участии специалистов Государственного научного центра лекарственных средств и при их консультативной помощи были подобраны составы, разработана приемлемая технология и составлена научно-техническая документация для освоения производства еще ряда препаратов из других фармакологических групп, таких как уроантисептики («Пимидин», кислота налидиксовая), антиаритмические средства (мексилетин), некоторые другие.

Первым предприятием, освоившим выпуск новых лекарственных препаратов в форме капсул, которые ранее не выпускались фармацевтической промышленностью стран СНГ, стало АО «Киевмедпрепарат». А первым таким препаратом — «КМП-флуоксетин», антидепрессант, аналогичный широко известному за рубежом и пользующемся там высоким спросом «Прозаку». Специалистами ГНЦЛС для этого предприятия также были разработаны «Троксерутин-КМП» — венотонизирующее средство на основе субстанции растительного происхождения (оксиэтилированных производных рутина); «Омепразол-КМП» — современный секретолитик пролонгированного действия для гастроэнтерологии, показавший в доклинических исследованиях хорошую эффективность в комплексной терапии язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки. Наличие на заводе полуавтоматической установки по наполнению капсул, принципиально отличающейся от существующих полных автоматов, потребовало применения несколько нетрадиционных подходов при подборе составов и разработке технологии получения этих препаратов, которые, как показали исследования, практически не отличаются по эффективности и биодоступности от зарубежных аналогов.

Еще одним отечественным предприятием, начавшим выпуск капсулированных профилактических и лекарственных средств стало АО «Киевский витаминный завод», для которого в ГНЦЛС были разработаны препараты: «Комплевит» — первый в СНГ поливитаминный комплекс в форме капсул, существенно отличающийся от зарубежных аналогов более доступной ценой; капсулы «Витафер» — первое отечественное комбинированное лекарственное средство для лечения анемии различного генеза, включающее кроме соли II-валентного железа (фумарат) комплекс из 7 витаминов в наиболее оптимальном сочетании. Как показали исследования, эта комбинация позволяет значительно увеличить способность железа проникать в кровь и ткани по сравнению с выпускающимися в стране препаратами подобной направленности действия. Заводом также подготовлены к освоению капсулы циннаризин (средство для улучшения мозгового и капиллярного кровообращения), аминалон (стимулятор мозговой деятельности), некоторые другие.

Киевским витаминным заводом совместно с СП «Интеркапс» (Беларусь) при консультативной помощи специалистов ГНЦЛС налажен выпуск и выведены на отечественный рынок препараты в форме мягких желатиновых капсул, изготавливаемых ротационно-матричным методом: витамины А, Е, «Аевит» (комплекс витаминов А и Е), валидол, а также новый оригинальный препарат «Теком».

Специалистами ГНЦЛС оказана практическая помощь в запуске оборудования по наполнению твердых желатиновых капсул на АО «Монфарм» (г. Монастырище). Заводом сегодня осваивается выпуск ряда капсулированных препаратов, таких как: нестероидного противовоспалительного средства «Пироксикам-В», известного ноотропного средства пирацетам, препарата противоастматического и противоаллергического действия «Кетотифен-В».

Также при непосредственном участии ученых ГНЦЛС осваивается выпуск препаратов в форме капсул на фармацевтической фирме «Здоровье» (г. Харьков). В частности, ведутся работы по созданию нового оригинального препарата капсулы «Октамин плюс» — первого в СНГ препарата, содержащего сбалансированный комплекс аминокислот для перорального применения (содержит комбинацию из 8 аминокислот и кальция пантотената) и показанного для применения в качестве анаболического средства при целом ряде патологий (химическая интоксикация и удаление части печени, посттравматическая анемия, токсический гепатит, полнослойные кожные раны и др.). Заводом освоен выпуск антибиотика «Ампиокс» и ведутся работы по освоению выпуска еще ряда препаратов.

Для фармацевтической фирмы «Дарница» под планируемый участок специалистами ГНЦЛС разработан новый оригинальный препарат «Липофен-Дарница» — гепатозащитное средство, обладающее гиполипидемической активностью и превосходящее по действию такие известные зарубежные аналоги, как «Эссенциале» и «Липостабил». Он представляет собой комбинацию витаминов и субстанций растительного происхождения и является первым отечественным препаратом в форме капсул, содержимое которого имеет пастообразную консистенцию.

Выпуск твердых желатиновых капсул осваивается также на объединении «Стирол» (г. Горловка) и АО «Фармак» (г. Киев), где производство лекарственных препаратов организовано с соблюдением всех требований GMP. Планируется выпуск капсулированных препаратов и на ПХФО «Биостимулятор» (г. Одесса).

Таким образом фармацевтическая промышленность Украины за годы независимости государства, несмотря на общий экономический кризис, сделала значительный шаг вперед, начав освоение новой современной лекарственной формы — желатиновых капсул. В значительной степени этому способствовало наличие научной базы — Государственного научного центра лекарственных средств, в котором (единственном в стране) имеются условия для проведения полного комплекса работ по созданию лекарственных препаратов: от поисковых исследований до внедрения в производство. Разработка и внедрение новых лекарственных препаратов в форме капсул позволяет значительно расширить номенклатуру отечественных лекарственных средств на фармацевтическом рынке Украины, развивать промышленный сектор экономики, снизить валютные расходы страны на приобретение за рубежом жизненно необходимых медикаментов.