|
Ковалева А. М. Определение липотропной активности некоторых эфирных масел и их компонентовУкраинская фармацевтическая академия Проблема поиска веществ, обладающих липотропной активностью, которые стали бы основой препаратов второго поколения, является задачей нашего исследования [2, 4, 9]. Вещества, активизирующие липолитическое действие липазы, могут найти применение в заместительной терапии при заболеваниях поджелудочной железы, печени и желчного пузыря. Вещества, ингибирующие или инактивирующие действие липазы, позволили бы смягчить и предотвратить нежелательные процессы при резком выбросе липазы поджелудочной железой при ряде ее заболеваний, особенно при остром панкреатите. В настоящее время, в случае необходимости активации действия липазы, используют заместительную терапию, препаратов же, обеспечивающих ингибирующее действие, существует очень ограниченное количество. В медицинской практике применяются препараты, содержащие ферменты липазной группы: ораза, солинзим, нигедаза и др. Но до сих пор не выявлены вещества, которые оказывали бы действие на сам фермент, вырабатываемый в организме. В 1997 году на фармацевтическом рынке появился препарат «Ксеникал» фирмы «Roche», обладающий ингибирующей липотропной активностью. Существенным его недостатком является способность увеличивать риск новообразований, несмотря на это, ксеникал признан самым безвредным препаратом для лечения ожирения [4]. В нашем сообщении приводятся результаты исследования липотропной активности эфирных масел мяты, эвкалипта и других растений. Фармакопейный метод определения липазной активности громоздкий и занимает много времени. Поэтому, для определения липотропной активности полученных субстанций нами использован метод, в основу которого было положено изобретение, защищенное авторским свидетельством [1]. Метод основан на характерной особенности липаз функционировать на поверхности масляной капли: ферментативная реакция протекает на поверхности раздела жир—вода [2]. Оптимальное значение рН для реакции равно 8,0–9,0 [2]. Экспериментальная частьИз аптечного сырья — листьев мяты перечной, эвкалипта прутовидного, а также плодов гвоздики, аниса и фенхеля были получены эфирные масла методом перегонки с водой. Из масла мяты перечной методом вымораживания был получен l-ментол. Физико-химические свойства полученных веществ отвечали фармакопейным требованиям [5, 3, 4, 7, 8, 9]. 20 мг веществ растворяли в 2 мл раствора оливкового масла в эфире концентрации С = 0,005·10–3моль/л или С = 15·10–7 моль/1 мл. Микропипеткой отбирали 0,01 мл полученной смеси, доводили эфиром до 1 мл и наносили на предметное стекло площадью 4 см2 0,1 мл. После испарения эфира на предметное стекло наносили каплю объемом 2 мм3 раствора липазы в буфере с рН = 9 с концентрацией 1,4·10–3 мг/мл (содержание белка в липазе не менее 0,7 мг/мл). Наблюдения за увеличением диаметра капли вели с помощью микроскопа в течение 20 мин., диаметр капли измеряли через каждые 5 мин. Параллельно проводили контрольный опыт в таких же условиях, но без добавления исследуемых веществ. Так как раствор триолеина концентрации 5·10–6 моль/л объемом 0,1 мл на поверхности стекла площадью 4 см2 образует мономолекулярный слой, то скорость растекания капли липазы или увеличение ее диаметра или радиуса (мм/мин.) может служить величиной относительно характеризующей активность липазы. Отношение скорости увеличения реакционной поверхности липазы в слое триолеина с исследуемым веществом к скорости в контрольном опыте может служить величиной, характеризующей липотропную активность самого вещества. Опыты проводили в 5-6 повторностях. Эфирные масла, содержащие моноциклические монотерпеноиды, ингибируют действие липазы (таблица 1).
Масло мяты в концентрации 0,1 мг/мл уменьшает активность липазы на 60%, в концентрации 0,4 мг/мл — на 40%. Ментол уменьшает активность на 33,33% независимо от концентрации. Масло эвкалипта в концентрации 0,4 мг/мл подавляет активность на 90%,а при концентрации С = 0,1 мг/мл — полностью инактивирует липазу. Эфирные масла, содержащие группу ароматических терпеноидов в основном ингибируют действие липазы. Гвоздичное масло, содержащее 85% эвгенола, оказывает ингибирующее действие на 90%.Фенхелевое масло, содержащее 60% анетола и 20% бициклического монотерпеноида- фенхона, в концентрации 0,1 мг/мл ингибирует действие липазы на 50%, а в концентрации 0,4 мг/мл — на 80%. По-видимому, при увеличении концентрации усиливается действие фенхона. Анисовое масло, содержащее 80% анетола и 10% метилхавикола, в небольших концентрациях активизирует действие липазы, а в больших — ингибирует ее. В первом случае проявляется резкое активизирующее действие изомера анетола — метилхавикола (эстрагола). Во втором — усиливается влияние минорных компонентов масла: анисового альдегида, анискетона, которые в сумме с анетолом оказывают ингибирующее действие на липазу, подавляя ее активность на 70%. Кинетика действия эфирных масел на липазную активность показана в диаграмме.
Выводы
Литература
© Провизор 1998–2022
|
Грипп. Прививка от гриппа
Нужна ли вакцинация?
Как и чем лечить кашель?
Безрецептурные лекарства при сухом и влажном кашле Устойчивость микробов к антибиотикам →
Помогает ли одежда из шелка лечить экзему?
Что лучше развивает ребёнка — книжки с картинками или с текстом? О безопасности автокресел для детей в возрасте от 4 до 12 лет
Аллергический ринит
Забеременеть в 40 Лечение бесплодия. Обзор существующих вариантов Аденома простаты. Как и чем лечить ? |
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|