|
Возможности современного рынка лекарственных препаратов в обеспечении фармакотерапии больных глаукомойЕ. Л. Халеева, С. А. Тихонова, А. И. Квитчатая, Национальный фармацевтический университет Глаукома одна из главных причин слабовидения и слепоты. По данным ВОЗ, это заболевание составляет 45% всей глазной патологии. Инвалидность по глаукоме составляет около 15% среди офтальмологических больных и имеет тенденцию к неуклонному росту [2, 6]. Фундаментальные исследования патогенеза глаукомы позволили выделить несколько факторов, приводящих, в конечном итоге, к распаду зрительных функций. Разграничивая повреждающие зрительный нерв причины, можно выделить несколько направлений в лечении глаукомы [6]. Одним из таких факторов, вызывающих необратимые зрительные расстройства, является повышенный уровень внутриглазного давления. Снижение до уровня толерантного и стойкая нормализация офтальмотонуса путем применения препаратов гипотензивного действия является основным в лечении глаукомы [1, 6]. Целью данного исследования является изучение ассортимента глазных капель, используемых для лечения глаукомы. Анализ показал, что номенклатура глазных капель достаточна для обеспечения потребности в этих лекарственных средствах для фармакотерапии глаукомы. Однако это в основном импортные дорогостоящие препараты. Давно назрела необходимость выпуска отечественных глазных капель, которые могли бы обеспечить пациентов более доступными лекарствами. Для медикаментозной терапии глаукомы наиболее широко используются М-холиномиметики, оказывающие прямое стимулирующее действие на М-холинорецепторы. К этой группе относятся миотики лекарственные вещества, которые при местном применении вызывают сокращение гладкой мускулатуры круговой мышцы радужной оболочки глаза и ресничной мышцы, что приводит к увеличению угла передней камеры и расширению межтрабекулярных щелей, трабекулярного аппарата и шлеммова канала. Это способствует усилению оттока водянистой влаги из внутренних сред глаза через дренажную систему и уменьшению внутриглазного давления [3, 4, 5]. В качестве М-холиномиметика в каплях заводского производства используют пилокарпина гидрохлорид (1% и 2%), который вызывает миоз и спазм аккомодации (установка глаза на ближнее видение). Одной из форм пролонгированного действия являются препараты «Офтан пилокарпин» и «Изоптокарпин», представляющие собой раствор пилокарпина гидрохлорида в сочетании с поливиниловым спиртом (табл. 1).
Таблица 1. Глазные капли, улучшающие отток внутриглазной жидкости
К веществам, вызывающим миоз, относятся ингибиторы ацетилхолинэстеразы фермента, инактивирующего ацетилхолин. Ингибирование холинэстеразы препятствует гидролизу ацетилхолина и вызывает выраженный и продолжительный миоз. Антихолинэстеразные средства в зависимости от стойкости взаимодействия с холинэстеразой делятся на две группы:
Капли с антихолинэстеразными веществами готовят в аптеках по экстемпоральной рецептуре. Первая группа препаратов вызывает временное обратимое угнетение активности фермента. После прекращения взаимодействия с ферментом активность его снова восстанавливается. Антихолинэстеразные препараты необратимого действия образуют с холинэстеразой стойкий комплекс, и, если не применять специальные реактиваторы, активность фермента не восстанавливается. Снизить внутриглазное давление можно путем уменьшения образования водянистой влаги. С этой целью применяют глазные капли, в состав которых входят β-адреноблокаторы тимолола малеат и бетаксолола гидрохлорид (табл. 2). β-адреноблокаторы предупреждают стимулирующее действие на β-адренорецепторы катехоламинов и при местном применении в виде глазных капель понижают внутриглазное давление в основном за счет уменьшения образования водянистой влаги [8, 9].
Таблица 2. Глазные капли, уменьшающие образование водянистой влаги
В большинстве препаратов, зарегистрированных в Украине, активным веществом является тимолола малеат (0,25% и 0,5%), который является неселективным β-адреноблокатором (он действует на β1 и β2-адренорецепторы). Его назначают больным хронической открытоугольной глаукомой. Тимолола малеат может вызывать характерное для неселективного β-адреноблокатора резорбтивное действие: брадикардию (блокада β1-адренорецепторов сердца) и бронхоспазм (блокада β2-адренорецепторов бронхов). Препарат нужно осторожно применять у больных, склонных к бронхоспазму. В глазных каплях «Бетоптик S» использован бетаксолола гидрохлорид, который является селективным β-адреноблокатором (влияет на β1-адренорецепторы). Резорбтивное действие препарата выражено минимально и встречается крайне редко. Препарат можно применять у пациентов, склонных к бронхоспазму, так как бетаксолола гидрохлорид не оказывает влияния на β2-адренорецепторы, находящиеся в бронхах. Несмотря на перечисленные эффективные механизмы воздействия на офтальмотонус, для β-адреноблокаторов характерно отсутствие влияния на отток внутриглазной жидкости, что приводит к менее выраженному гипотензивному действию. Две фирмы: Merck Sharp & Dohme, Нидерланды/США, и Santen, Финляндия, выпускают комбинированные препараты («Тимпило 2», «Тимпило 4», «Фотил» и «Фотил форте»), в состав которых входят тимолола малеат 0,5% и пилокарпина гидрохлорид 2% или 4% (табл. 3). Препараты уменьшают секрецию водянистой влаги и улучшают ее отток через дренажную систему. Уменьшают продукцию водянистой влаги ингибиторы карбоангидразы бронзоламид и дорзоламида гидрохлорид. Карбоангидраза играет ключевую роль в образовании водянистой влаги клетками ресничного тела. Ингибирование карбоангидразы замедляет образование ионов бикарбоната с последующим ослаблением переноса ионов натрия и воды, что приводит к снижению секреции водянистой влаги. В Украине зарегистрированы два препарата с ингибиторами карбоангидразы: глазная суспензия «Азопт» и глазные капли «Трусопт» (табл. 2). Глазные капли «Клофелин», в состав которых входит α2-адреномиметик клонидин, понижают внутриглазное давление, угнетая продукцию водянистой влаги и ускоряя ее отток по увеосклеральному пути (табл. 3). Миоза препарат не вызывает. Действие препарата обусловлено резорбтивным влиянием. При инстилляции капель клонидин, всасываясь, попадает в кровь, проходит через гематоэнцефалический барьер и вызывает стимуляцию постсинаптических α2-адренорецепторов тормозных структур головного мозга, что уменьшает симпатическую импульсацию к клеткам ресничного тела и сосудам склеры и радужной оболочки. Происходит уменьшение секреции водянистой влаги и расширение кровеносных сосудов. Возможно понижение артериального давления, брадикардия, сонливость. При резко выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга и выраженной артериальной гипотонии препарат противопоказан.
Таблица 3. Глазные капли, уменьшающие продукцию водянистой влаги и улучшающие ее отток
Для лечения глаукомы, кроме глазных капель, снижающих внутриглазное давление, необходимо применять комплекс препаратов нейропротекторного действия, улучшающих микроциркуляцию, трофику сетчатки и зрительного нерва и вызывающих стабилизацию зрительной функции [7]. К таким препаратам относятся ноотропил, кавинтон, эмоксипин, витамин В12, витамин В6, кокарбоксилаза. Курс лечения необходимо проводить 2 раза в год в условиях дневного или обычного стационара. В противном случае, даже на фоне нормального внутриглазного давления, нарушение зрения будет прогрессировать. В настоящее время разработаны фирмой «Pharmacia & Upjohn» (Бельгия/США) препарат «Ксалатан» (активное вещество латанопрост) и фирмой «Alcon» (США) препарат «Траватан» (активное вещество травопрост) в виде глазных капель, которые обладают одновременно гипотензивным и нейропротекторным действиями (табл. 1). Латанопрост и травопрост являются синтетическими аналогами простагландина F2α, агонистами FP-рецепторов. С одной стороны, они расширяют сосуды глаза, улучшают микроциркуляцию, активируют дополнительный увеосклеральный отток водянистой влаги, что способствует нормализации внутриглазного давления. С другой стороны, они регулируют клеточный метаболизм, увеличивают содержание в клетках цАМФ, оказывают модулирующее влияние на синаптические процессы, ингибируют агрегацию тромбоцитов, обладают антиадгезивным действием и, тем самым, улучшают трофику тканей глаза. Это позволяет применять препараты простагландинового ряда у больных с открытоугольной глаукомой в виде монотерапии [1, 4]. Таким образом, на фармацевтическом рынке Украины имеется большой ассортимент лекарственных препаратов в форме глазных капель для лечения глаукомы. Однако, большинство препаратов импортные, дорогостоящие, что диктует необходимость увеличения номенклатуры отечественных препаратов для лечения этой патологии. Литература
© Провизор 1998–2022
|
Грипп. Прививка от гриппа
Нужна ли вакцинация?
Как и чем лечить кашель?
Безрецептурные лекарства при сухом и влажном кашле Устойчивость микробов к антибиотикам →
Помогает ли одежда из шелка лечить экзему?
Что лучше развивает ребёнка — книжки с картинками или с текстом? О безопасности автокресел для детей в возрасте от 4 до 12 лет
Аллергический ринит
Забеременеть в 40 Лечение бесплодия. Обзор существующих вариантов Аденома простаты. Как и чем лечить ? |
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|