|
БАДы на основе янтарной кислоты. Фармакологический анализЛ. В. Деримедведь, В. А. Тимченко, НФАУ Одной из наиболее распространенных патологических состояний является гипоксия. Практически при всех заболеваниях сердечно-сосудистой системы, легких, многих заболеваниях системы крови, отравлениях, после приема алкоголя и ряда лекарств нарушается либо доставка, либо утилизация кислорода, т. е. развивается гипоксия. Будучи острым или хроническим состоянием, гипоксия приводит к формированию каскада биохимических изменений в организме, вызывающих целый ряд патологических состояний. В то же время миллионы пациентов находятся в состоянии «скрытой гипоксии» и не применяют антигипоксическую терапию. Согласно данным литературы основными направлениями коррекции при гипоксических состояниях организма могут быть средства метаболического действия. Их действие направлено на коррекцию энергетического обмена (усиление синтеза макроэргов, расширение их резервного пула, более экономное и эффективное использование в различных биохимических процессах; снижение степени утомляемости); коррекцию пластического обмена (ускорение формирования структурного «следа» адаптации, профилактика дистрофических процессов в различных органах и тканях, ускорение процессов реабилитации); защиту клеточных структур от перекисного и свободно-радикального окисления; оптимизацию нейроэндокринной регуляции, снижение выраженности острых стрессовых реакций, профилактику астенических состояний и постстрессорных расстройств; повышение неспецифической иммунорезистентности и профилактику инфекционных заболеваний; улучшение состояния ЦНС, миокарда, печени, других органов и функциональных систем, профилактику (или купирование) их дисфункций. С биохимической точки зрения гипоксия — это нарушение окисления субстратов в тканях организма вследствие затруднения или блокировки транспорта электронов в дыхательной цепи. Поэтому действие антигипоксантов должно реализовываться на клеточном уровне и быть направлено на дыхательную цепь. Лимитирующим участком дыхательной цепи является первый ферментный комплекс, через который окисляются НАД-зависимые субстраты. Чтобы предупредить ранние нарушения дыхательной цепи, возможно также использование средств, усиливающих независимые от НАДН-оксидазного пути компенсаторные метаболические пути, например сукцинатоксидазный путь. Современный ассортимент препаратов — антигипоксантов (цитохром С, убихинон, ГОМК и др.) — позволяет стабилизировать состояние больных с гипоксическим синдромом, а в ряде случаев предупредить (или ликвидировать) его. Одним из перспективных и достаточно эффективных путей решения этой проблемы является использование ряда биологически активных добавок на основе янтарной кислоты (Acidum succinicum). Янтарная кислота (ЯК) — естественный продукт, вырабатывается в клетках животных и растений, образуется в результате жизнедеятельности микроорганизмов, является участником обмена веществ. ЯК содержится во многих пищевых продуктах. Особенно много ее в кисломолочных продуктах, выдержанных винах, сырах, черном хлебе, пиве, глубоководных морских моллюсках, некоторых фруктах и ягодах. ЯК — универсальный промежуточный метаболит, продукт пятой и субстрат шестой реакции цикла Кребса, является активным антиоксидантом и образуется в митохондриях. Анион ЯК — сукцинат — обнаружен во всех клетках, способных к аэробному дыханию. Энергетическая мощность процесса синтеза АТФ при окислении ЯК существенно выше, чем при окислении любого другого субстрата. Именно поэтому многие энергозависимые процессы, например аккумуляция ионов кальция и обеспечение процессов биосинтеза Н+, могут протекать лишь при окислении ЯК. Несмотря на то, что во время окисления НАД-зависимых субстратов образуется на одну молекулу АТФ больше, чем при окислении ЯК, скорость окисления ЯК настолько выше, что в единицу времени образуется больше АТФ именно при окислении ЯК. В условиях гипоксии ЯК имеет целый ряд преимуществ по сравнению с другими субстратами, так как дыхательная цепь открыта преимущественно для ЯК. Как важный энергетический продукт янтарная кислота стимулирует рост и развитие тканей, особенно при неблагоприятных и патологических факторах, снижающих процессы жизнедеятельности организма. Она также положительно влияет на иммунологические процессы и способствует нормализации кислотно-щелочного равновесия. Янтарная кислота обладает широким спектром фармакологических эффектов и является естественным фактором мультифакторной резистентности организма. Е. И. Маевским показано антигипоксическое действие янтарной кислоты. Как известно, устойчивость организма к воздействию различных неблагоприятных факторов в первую очередь зависит от «запасов», скорости и своевременности образования клетками энергии в форме АТФ. Процессы образования энергии теснейшим образом связаны с уровнем и интенсивностью окислительно-восстановительных реакций, обеспечивающих рациональное использование кислорода. Под влиянием патогенных агентов, в том числе и лекарственных препаратов, снижается активность целого ряда ферментов, участвующих в окислительно-восстановительных процессах, вследствие чего в клетке при нормальной обеспеченности кислородом развивается энергодефицит, активируется процесс свободно-радикального окисления с дезадаптацией эндогенной антиокислительной системы и другие негативные реакции. Все это приводит к снижению умственной и физической работоспособности, возникновению функциональных нарушений ЦНС, развитию эндокринопатий, патологии миокарда, ЖКТ и др. ЯК обладает антиацидотическим действием. Препараты, содержащие ЯК, способствуют повышению работоспособности и обеспечивают уменьшение метаболического ацидоза. Для ЯК на модели экспериментального диабета установлено антикетогенное действие (за счет активации янтарной кислотой окислительных процессов устраняется избыток ацетил-КоА и снижается уровень липидов и их метаболитов). Кроме того, установлено, что ЯК, стимулируя стероидогенез, поддерживает транспорт кальция в организме, а также ослабляет токсическое действие лекарственных веществ (А. А. Ананенко, 1976). ЯК применяется в комплексной терапии ИБС, нарушений мозгового и периферического кровообращения, при сахарном диабете, бронхолегочной патологии, гепатитах и др. В то же время следует помнить, что ЯК может повышать кислотность желудочного сока, что ограничивает ее применение при гиперацидных гастритах, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. С особой осторожностью ЯК должна использоваться у людей с нарушениями акта засыпания, им следует рекомендовать прием ЯК в первой половине дня. Однако в чистом виде ЯК мало усваивается организмом, так как не способна преодолеть барьер кишечной стенки, пока не созданы специальные условия для активного транспорта. К числу транспортных форм янтарной кислоты относятся ее натриевые соли, метиловые эфиры, комплексы с N-(1-дезокси-де-глюцитол-1-ил)-N-метиламмонием и, возможно, некоторые другие соединения. Вводимый извне сукцинат при курсовом применении оказывает умеренное антигипоксическое действие. Наиболее активно экзогенный сукцинат захватывается печенью, что сопровождается повышением ее детоксицирующей активности. Биодоступность сукцината можно увеличить при комбинированном его введении с некоторыми метаболитами, способствующими лучшему его проникновению в клетку, например, с изолимонной, лимонной, яблочными кислотами. Применение органических производных сукцината также способствует более хорошему проникновению его через биологические мембраны. При этом после поступления вещества в клетку происходит его диссоциация или отщепление молекулы сукцината. Основная часть молекулы может встраиваться в фосфолипидную мембрану, влияя на ее физико-химические свойства, а сукцинат используется непосредственно дыхательной цепью в качестве энергетического субстрата. Сукцинат натрия обусловливает повышение устойчивости организма к ионизирующему излучению, инфекциям, галогеналканам, спиртам, кварцевой и алюмосиликатной пыли и другим неблагоприятным факторам. Исследованиями установлено, что повышение радиорезистентности организма после введения сукцината совпадает с повышением интенсивности клеточного дыхания в селезенке и костном мозге, а также с резистентностью митохондрий селезенки к перекисной деградации. Рядом исследователей отмечено положительное влияние сукцината на повышение устойчивости организма к токсическому действию алюминия, четыреххлористого углерода, кварцевой пыли и ряда других экотоксикантов. Будучи продуцентом функционирующего в нервной ткани ГАМК-шунта, сукцинат обладает антистрессорным действием, а шунтируя метилмалонатный путь окисления жирных кислот, проявляет противосклеротические свойства. Фармакологические свойства сукцината могут быть усилены введением других БАВ, например пиридоксальфосфата, таурина и др. Пиридоксальфосфат (витамин В6) — кофермент глутаматдекарбоксилазы является прямым активатором СДГ. Пиридоксалевым ферментам принадлежит существенная роль в регулировании метаболических реакций, приводящих к образованию эндогенной янтарной кислоты. Таурин — серосодержащая аминокислота, продукт метаболизма незаменимой аминокислоты цистеина. Содержится в больших количествах в сердце и скелетной мускулатуре, является компонентом желчи. Таурин оказывает умеренно выраженное прямое кардиотоническое действие, обусловленное не только сохранением энергетических ресурсов миокарда, необходимых для процесса сокращения, но и прямым влиянием на сократительные белки миокарда, повышает содержание ионизированного кальция в кардиомиоцитах и в то же время препятствует перегрузке митохондрий ионами кальция. Таурин уменьшает проявления интоксикации, вызванной применением сердечных гликозидов, потенцируя нормализующее их действие на энергетический баланс миокарда. Сосудорасширяющее действие таурина связывают с повышением содержания простациклина, а улучшение кровообращения — с антиагрегантным эффектом. Не менее значимым свойством таурина является его гипохолестеринемическое действие, обусловленное уменьшением биосинтеза холестерина и ускорением его утилизации. Таурин является достаточно эффективным нейропротектором. Выявлен гепатопротекторный эффект таурина при алкогольном поражении печени. Как показали исследования, использование таурина предотвращает развитие бронхоспазма, обусловленного избыточной физической нагрузкой. Перечень некоторых БАД, содержащих ЯК или сукцинат, приведены в таблице. Как видно из таблицы, основными производителями БАД на основе ЯК или сукцината является Россия. Таблица Краткая характеристика некоторых БАД на основе ЯК или сукцината
В 2002 г. в Украине начинают производиться БАД на основе ЯК и таурина — «Бодрость» (МК НПВП «ЭЛИНФ»). БАД будет использоваться как вспомогательное средство при похмельном синдроме. Литература
© Провизор 1998–2022
|
Грипп. Прививка от гриппа
Нужна ли вакцинация?
Как и чем лечить кашель?
Безрецептурные лекарства при сухом и влажном кашле Устойчивость микробов к антибиотикам →
Помогает ли одежда из шелка лечить экзему?
Что лучше развивает ребёнка — книжки с картинками или с текстом? О безопасности автокресел для детей в возрасте от 4 до 12 лет
Аллергический ринит
Забеременеть в 40 Лечение бесплодия. Обзор существующих вариантов Аденома простаты. Как и чем лечить ? |
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|