С. Г. Бурчинский, к. м. н.
Препарат СОЛПАФЛЕКСO:
клинико-фармакологический анализ и показания к
применению
В структуре современного фармацевтического
рынка одно из ведущих мест занимают нестероидные
противовоспалительные средства (НПВС). Основная
триада составляющих их фармакологического
эффекта — это анальгетическое,
противовоспалительное и жаропонижающее
действие. Учитывая исключительное многообразие
патологических состояний, сопровождающихся
воспалением, болью и лихорадкой, на устранение
или ослабление которых и направлено применение
НПВС, становится понятным чрезвычайно широкое их
распространение во всех странах мира и всё
возрастающий объем продаж. Современные НПВС
формируют основу рынка безрецептурных
лекарственных средств. Несмотря на обилие
препаратов этой группы, предлагаемое мировой
фармацевтической промышленностью, актуальными
остаются поиск и создание новых, более
безопасных и эффективных лекарственных средств,
обладающих теми или иными преимуществами в
терапии конкретных форм патологии.
Одним из современных эффективных нестероидных
противовоспалительных препаратов, выпускаемых
компанией «СМИТКЛЯЙН БИЧАМ», является
СОЛПАФЛЕКС®.
Действующим началом СОЛПАФЛЕКСА® является
ибупрофен — производное пропионовой кислоты.
Эта группа является одной из наиболее
перспективных в спектре НПВС и включает в себя
также такие препараты, как кетопрофен, напроксен
и некоторые другие. Между тем, именно ибупрофен
по ряду своих характеристик является наиболее
широко распространенным препаратом среди
производных пропионовой кислоты.
Механизм действия ибупрофена, как и других
НПВС, заключается в торможении синтеза
простагландинов — биологически активных
веществ, относящихся к медиаторам
воспалительного процесса — путём угнетения
фермента метаболизма арахидоновой кислоты —
циклооксигеназы (ЦОГ) — ключевого фермента
биосинтеза простагландина Е2) (ПГЕ2). Вместе с тем,
как показано в последние годы, в организме
существуют две изоформы данного фермента — ЦОГ-1
и ЦОГ-2. Если ЦОГ-1 является ферментом-регулятором
ряда физиологических функций в норме, то ЦОГ-2
индуцируется в процессе воспаления и участвует в
биосинтезе простагландинов уже в условиях
патологического процесса. Поэтому для НПВС
желательно наличие как можно более селективного
действия в отношении ЦОГ-2, что и определяет их
противовоспалительную эффективность, в то время
как влияние на ЦОГ-1 в значительной степени
связано с проявлением их побочных реакций.
По данным ряда исследователей, ибупрофен имеет
один из наиболее низких индексов ингибирования
ЦОГ-1/ЦОГ-2, что является показателем его высокой
специфичности в отношении действия на ЦОГ-2 и,
одновременно, свидетельствует о низкой величине
риска развития осложнений при его применении.
При сравнительном клиническом анализе степени
риска развития осложнений со стороны
желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) различных НПВС,
проведенного в ходе 12 клинических испытаний в 7
странах мира, было показано, что ибупрофен
является наиболее безопасным препаратом,
особенно по сравнению с ацетилсалициловой
кислотой, а также с индометацином, пироксикамом,
напроксеном, кетопрофеном и рядом других широко
применяемых НПВС. Эта безопасность определяется,
прежде всего, минимальным воздействием на ЦОГ-1,
регулирующую целостность слизистой ЖКТ, и,
соответственно, очень малой степенью риска
возникновения эрозий, пептических язв и
кровотечений. В этом плане гораздо более
опасными являются ацетилсалициловая кислота,
индометацин и пироксикам. Более того, в настоящее
время ибупрофен принят в качестве стандарта
безопасности при количественной оценке риска
развития серьезных осложнений со стороны ЖКТ.
Именно высокая степень безопасности ибупрофена
определяет безрецептурный характер его продажи,
а также возможность длительного хронического
применения.
Анальгетический эффект ибупрофена является
двухкомпонентным и включает центральное и
периферическое звено и связан как с возможным
непосредственным действием на центры болевой
чувствительности в ЦНС, так и с угнетением
биосинтеза ПГЕ2, а также, очевидно, и с блокадой
брадикининовых рецепторов, через которые
реализуется проведение болевых импульсов. В
более низких дозах у ибупрофена преобладает
анальгетичеcкий эффект, а в более высоких —
противовоспалительный. Ибупрофен также обладает
и антипиретической активностью.
При клинических испытаниях в условиях
различных форм патологии (суставная и
послеоперационная боль, зубная и головная боль и
др.) ибупрофен в качестве анальгезирующего
средства оказался эффективнее, чем ацетаминофен,
пропоксифен и равным по силе действия
парацетамолу и ацетилсалициловой кислоте, но, в
отличие от последней, продемонстрировал лучшую
переносимость и минимальное возникновение
побочных реакций.
Преимущество СОЛПАФЛЕКСА®, выпускаемого в
форме капсул для перорального применения, по
сравнению со стандартными таблетками ибупрофена
состоит в длительном постепенном высвобождении
активного ингредиента, что обеспечивает
сохранение стабильной активной концентрации
ибупрофена в плазме в пределах 12 часов и,
соответственно, упрощает дозировку и применение
препарата при хроническом курсе введения. При
этом параметры биодоступности и
биоэквивалентности СОЛПАФЛЕКСА® в капсулах
соответствуют таковым для быстро
высвобождающейся стандартной формы ибупрофена в
таблетках, а также для таблеток «Бруфен».
Учитывая выраженное обезболивающее и
противовоспалительное действие СОЛПАФЛЕКСА®, а
также высокую степень безопасности, его спектр
показаний к применению является весьма
широким и включает следующее:
1) Суставной и мышечный болевой синдром
воспалительного и травматического генеза
Патологические состояния, включенные в эту
группу, достаточно разнообразны. Это, прежде
всего, ревматоидный артрит и остеоартриты.
Действие СОЛПАФЛЕКСА® в данном случае
выражается в уменьшении отечности повышенной
температуры и болезненности в суставах с
одновременным улучшением подвижности,
функциональности и способности к нагрузкам.
Особенно выражено СОЛПАФЛЕКС® устраняет
суставную скованность по утрам, типичную, прежде
всего, для больных пожилого и старческого
возраста, благодаря длительному действию при
приеме препарата в вечернее время перед сном. В
этом отношении он эффективнее стандартного
ибупрофена и пироксикама. Благодаря
вышеописанному действию, у больных также
нормализуется сон и улучшается общее
самочувствие.
Кроме того, СОЛПАФЛЕКС® эффективен при
различных воспалительных заболеваниях
опорно-двигательного аппарата — периартритах,
бурситах, тендовагинитах, тендосиновитах,
анкилозирующем спонидилоартрите. Также показан
прием СОЛПАФЛЕКСА® и при травматических
поражениях мягких тканей — растяжениях,
деформациях, ушибах бытового и спортивного
происхождения. В этих случаях препарат
эффективно устраняет боль, припухлость и
воспалительную реакцию в месте травмы.
2) Головная боль
СОЛПАФЛЕКС® может успешно применяться при
различных видах головной боли — мигрени,
мышечно-контрактурной и др. Показано, что в
данном случае его эффективность не уступает
парацетамолу и ацетилсалициловой кислоте, при
отсутствии нежелательных реакций, свойственных
последнему.
3) Зубная боль
СОЛПАФЛЕКС® эффективен при различных видах
зубной боли, в т. ч. при удалении зубов, при приеме
внутрь как в пре-, так и в послеоперационном
периоде. При сравнении его эффективности с таким
мощным и известным анальгетиком, как кодеин,
СОЛПАФЛЕКС® проявил более выраженный
обезболивающий эффект при удалении зубов.
4) Послеоперационная боль
Прием СОЛПАФЛЕКСА® целесообразен и для
устранения болевого синдрома при небольших
оперативных вмешательствах, в.ч. эпизиотомии. В
данном случае при сравнительном исследовании
его анальгетическое действие было более
выражено, чем у пропоксифена, и эффективно
снимало боль в послеоперационном периоде.
5) Дисменорея
Первичная дисменоррея как правило
сопровождается выраженным болевым синдромом за
счет накопления простагландинов в полости матки.
СОЛПАФЛЕКС®, блокируя их синтез, снижает внутри
маточное давление и устраняет менструальную
боль при данном патологическом состоянии.
6) Лихорадка и острые респираторные
заболевания
СОЛПАФЛЕКС® является эффективным
антипиретиком, в частности, у детей при различных
лихорадочных состояниях, особенно при
температуре, превышающей 39,20С. Кроме того,
устраняя головную и мышечную боль, являющиеся
типичными спутниками лихорадки при острых
респираторных заболеваниях, СОЛПАФЛЕКС® может
оказаться эффективным в нормализации общего
самочувствия и снятия дискомфорта при данных
формах патологии.
Таким образом, СОЛПАФЛЕКС® при клинических
испытаниях продемонстрировал свою
эффективность в условиях широкого круга
распространенных патологических состояний и
синдромов. В этой связи особенно важным является
выяснение наличия у него побочных реакций и
взаимодействия с другими лекарственными
средствами.
Следует сразу же отметить, что частота побочных
реакций при приеме СОЛПАФЛЕКСА® была равной или
даже меньшей, чем при приеме стандартных
таблеток ибупрофена. Наиболее частыми из них,
хотя и гораздо более редкими, чем у других НПВС,
были проявления со стороны ЖКТ: тошнота,
диспепсические явления, еще реже встречались
аллергические кожные реакции и в единичных
случаях — головная боль, бронхопазм у больных с
бронхиальной астмой, нарушения свертываемости
крови. Следует отметить, что риск развития
серьезных осложнений при приеме ибупрофена
составляет 13,2 на 1 млн (включая случаи
идиосинкразии к препарату), в то время как для
диклофенака, напроксена и пироксикама эта
величина составляет, соответственно, 39,4; 41,1 и 68,1.
Даже при передозировке у большинства больных
отмечаются только умеренно выраженные тошнота,
сонливость и головная боль, а серьезные
последствия практически не встречаются.
Перекрестного взаимодействия при
одновременном приеме ибупрофена с другими
препаратами (антикоагулянты, препараты
наперстянки, стероиды, антибиотики,
бензодиазепины, тироксин) не отмечено. Не следует
назначать одновременно ибупрофен с
ацетилсалициловой кислотой, т. к. последняя
снижает уровень ибупрофена в плазме.
Каждая капсула СОЛПАФЛЕКСА® содержит 300 мг
ибупрофена в медленно высвобождающейся форме.
Дневная доза препарата составляет 600—1200 мг (по
1—2 капсулы 2 раза в день), в течение суток не
рекомендуется принимать свыше 4-х капсул.
Принимать капсулу следует проглатывая, но не
разжёвывая. Длительность лечения зависит от
показаний и может составлять от 7 дней при
травмах до полугода и более при ревматоидном
артрите.
Противопоказаниями к назначению СОЛПАФЛЕКСА®
служат гиперчувствительность к ибупрофену, а
также к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС,
наличие пептической язвы. Осторожность
необходима при применении СОЛФАПЛЕКСА® у
больных с патологией ЖКТ и бронхиальной астмой, а
также при тяжёлых формах сердечной, печёночной и
почечной недостаточности. Не рекомендуется
назначение препарата детям до 12 лет.
В итоге, следует отметить, что при значительном
количестве патологических состояний и синдромов
СОЛФАПЛЕКС® является препаратом выбора в рамках
клинической стратегии, направленной на
устранение процесса воспаления и связанных с ним
болевого синдрома и явлений пирексии. Хорошая
переносимость препарата, отсутствие или слабая
выраженность побочных реакций и, наконец,
высокая степень эффективности позволяют
рекомендовать препарат СОЛФАПЛЕКС® для широко
применения в клинической практике.
© Провизор 1998–2022
|